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糖尿病研发新突破！

糖尿病研发新突破！

来源：瑞康网 于 2017-06-15 10:53:44

导读： 胰岛素分泌功用缺陷是引发糖尿病的主要原因之一，因因此如何促进胰岛素分泌便成为彻底治愈糖尿病的主要攻略方向之一。

胰岛素分泌功用缺陷是引发糖尿病的主要原因之一，因因此如何促进胰岛素分泌便成为彻底治愈糖尿病的主要攻略方向之一。我国科学家和国际医疗团队合作并领衔研究，初次解析了胰高血糖素样肽-1受体（即GLP-1R）七次跨膜区的晶体构造并解开了相关的别构调理机理，将掀起新一轮抗糖尿病药物设计和新药开发的热浪潮。

胰高血糖素样肽-1受体是国际公认的Ⅱ型糖尿病治疗靶标，目前已有多个靶向该受体的多肽药物上市，年销售总额超越100亿美元。但由于多肽药物必需通过注射才能使用的缺陷，靶向GLP-1R的小分子口服药物才是国际糖尿病医药产业关注的热点。但是，自从2007年王明伟课题组，报道全球首个具有体内实验治疗效果的小分子GLP-1R冲动剂（Boc5）之后，该范畴的研讨寸步难行，毫无突破。

 

上海科技大学iHuman研讨所宋高洁副研讨员和中国科学院上海药物研讨所杨德华副研讨员等一批科研人员协作攻关，打破了GLP-1R在自然状态下异常不稳定、重组表达产量低的瓶颈，借助小分子拮抗剂进一步稳定受体蛋白，并且初次取得了该受体七次跨膜区非活化状态的晶体构造，分辨率已经到达2.7埃。相关发现不只可协助了解该家族蛋白的别构调理机理，同时也为研发靶向GLP-1R的小分子口服药物研发奠定了却构生物学根底。

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